راشد (بو نواف)
عضو نشط
- التسجيل
- 23 مايو 2008
- المشاركات
- 3,851
TELK الخبر :
28 أبريل -- Telik تقارير Preclinical النتائج في الاجتماع السنوي AACR
Telik إنك (ناسداك : TELK أعلنت نتائج الدراسات المتعلقة بالمخدرات اثنين من برامج التنمية التي 100th التي قدمت في الاجتماع السنوي للجمعية الامريكية لابحاث السرطان (AACR) في دنفر ، شركة الخلاصات ويمكن الاطلاع على Telik موقع www.telik.com.
المجراة ووصف آلية عمل نشطة شفويا أورورا Kinase / VEGFR المانعون ؛ الموجز # 1764
أورورا kinases هي Ser / Thr kinases ان تلعب دورا هاما في الصبغي الانحياز ، والعزل وcytokinesis أثناء الانقسام الفتيلي. المبالغة في التعبير عن أورورا kinases وقد ثبت في كل من سرطان الدم والاورام الصلبة ويعتبر أن يرتبط aneuploidy والتسرطن. أورورا kinase تثبيط نشاط يدفع النمو الاعتقال وapoptosis في الخلايا ويؤدي إلى تثبيط نمو الورم في xenograft النماذج البشرية السرطان.
النتائج الرئيسية :
1) Telik عرض الباحثون بيانات إضافية لرواية طبقة من جزيئات صغيرة المخدرات المرشحين تظهر قوية ومكافئ تثبيط أورورا kinase وVEGFR kinase ، IC50s أقل من 10 نانومتر.
2) وهذه المركبات التي يسببها النمو القبض عليه ، وبكثرة في عدد الكروموسومات البشرية apoptosis خطوط الخلايا السرطانية ، مثل HCT116 (القولون) ، HL60 (promyelocytic اللوكيميا) وA549 (الرئة) -- تعكس خطوط خلية سليمة أو معيبة p53 تعتمد بعد التفتلي نقاط التفتيش.
3) أكثر من 80 ٪ تثبيط نمو الورم شوهد في HL60 xenograft نموذج عقب الجرعات الفم مرة واحدة يوميا في الموعد المحدد.
4) المخدرات الشفق kinase تثبيط نشاط وVEGFR عينات من ورم في معاملة الحيوانات أنشأ تحليل العلامات ، مثل histone H3 phosphorylation وCD31.
مكافحة الاورام وفاعلية الآلية الجزيئية للTLK58747 ؛ الموجز # 4515
وحدد الباحثون Telik رواية alkylating الوكيل TLK58747 الذي يعتبر بمثابة prodrug ، دون الحاجة إلى تجهيز الأنزيمية ، والذي لا يعفي تفعيل نتيجة ثانوية من المعروف أن المرتبطة سمية أخرى alkylating عملاء (acrolein).
النتائج الرئيسية :
ألف) TLK58747 يمنع نمو خلايا المنشأ تسعة خطوط من مختلف أنواع الأورام ، والإبقاء على فعاليتها ضد الخلايا السرطانية وفقا لمعيار مقاومة السرطان chemotherapeutics بما adriamycin ، paclitaxel وcarboplatin.
ب) معاملة البشرية مع خلايا السرطان TLK58747 أدى إلى تفعيل أضرار الحمض النووي للاستجابة الطريق ، وأنتجت G2 / م إلقاء القبض على خلية لدورة في مجال حقوق الصلبة خطوط خلايا الورم. apoptosis أو الناتجة عن الشيخوخة من هذه الخلايا يمكن أن تعتمد على p53.
جيم) المجراة ، TLK58747 أظهرت نشاطا كبيرا antitumor شفويا وparenterally ضد طائفة واسعة من أنواع الأورام البشرية ، بما في الثدي ، والبنكرياس والبروستاتا والقولون سرطانية ، وكذلك glioma وpromyelocytic اللوكيميا.
28 أبريل -- Telik تقارير Preclinical النتائج في الاجتماع السنوي AACR
Telik إنك (ناسداك : TELK أعلنت نتائج الدراسات المتعلقة بالمخدرات اثنين من برامج التنمية التي 100th التي قدمت في الاجتماع السنوي للجمعية الامريكية لابحاث السرطان (AACR) في دنفر ، شركة الخلاصات ويمكن الاطلاع على Telik موقع www.telik.com.
المجراة ووصف آلية عمل نشطة شفويا أورورا Kinase / VEGFR المانعون ؛ الموجز # 1764
أورورا kinases هي Ser / Thr kinases ان تلعب دورا هاما في الصبغي الانحياز ، والعزل وcytokinesis أثناء الانقسام الفتيلي. المبالغة في التعبير عن أورورا kinases وقد ثبت في كل من سرطان الدم والاورام الصلبة ويعتبر أن يرتبط aneuploidy والتسرطن. أورورا kinase تثبيط نشاط يدفع النمو الاعتقال وapoptosis في الخلايا ويؤدي إلى تثبيط نمو الورم في xenograft النماذج البشرية السرطان.
النتائج الرئيسية :
1) Telik عرض الباحثون بيانات إضافية لرواية طبقة من جزيئات صغيرة المخدرات المرشحين تظهر قوية ومكافئ تثبيط أورورا kinase وVEGFR kinase ، IC50s أقل من 10 نانومتر.
2) وهذه المركبات التي يسببها النمو القبض عليه ، وبكثرة في عدد الكروموسومات البشرية apoptosis خطوط الخلايا السرطانية ، مثل HCT116 (القولون) ، HL60 (promyelocytic اللوكيميا) وA549 (الرئة) -- تعكس خطوط خلية سليمة أو معيبة p53 تعتمد بعد التفتلي نقاط التفتيش.
3) أكثر من 80 ٪ تثبيط نمو الورم شوهد في HL60 xenograft نموذج عقب الجرعات الفم مرة واحدة يوميا في الموعد المحدد.
4) المخدرات الشفق kinase تثبيط نشاط وVEGFR عينات من ورم في معاملة الحيوانات أنشأ تحليل العلامات ، مثل histone H3 phosphorylation وCD31.
مكافحة الاورام وفاعلية الآلية الجزيئية للTLK58747 ؛ الموجز # 4515
وحدد الباحثون Telik رواية alkylating الوكيل TLK58747 الذي يعتبر بمثابة prodrug ، دون الحاجة إلى تجهيز الأنزيمية ، والذي لا يعفي تفعيل نتيجة ثانوية من المعروف أن المرتبطة سمية أخرى alkylating عملاء (acrolein).
النتائج الرئيسية :
ألف) TLK58747 يمنع نمو خلايا المنشأ تسعة خطوط من مختلف أنواع الأورام ، والإبقاء على فعاليتها ضد الخلايا السرطانية وفقا لمعيار مقاومة السرطان chemotherapeutics بما adriamycin ، paclitaxel وcarboplatin.
ب) معاملة البشرية مع خلايا السرطان TLK58747 أدى إلى تفعيل أضرار الحمض النووي للاستجابة الطريق ، وأنتجت G2 / م إلقاء القبض على خلية لدورة في مجال حقوق الصلبة خطوط خلايا الورم. apoptosis أو الناتجة عن الشيخوخة من هذه الخلايا يمكن أن تعتمد على p53.
جيم) المجراة ، TLK58747 أظهرت نشاطا كبيرا antitumor شفويا وparenterally ضد طائفة واسعة من أنواع الأورام البشرية ، بما في الثدي ، والبنكرياس والبروستاتا والقولون سرطانية ، وكذلك glioma وpromyelocytic اللوكيميا.
